tailieunhanh - Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng nấm của một số base schiff sulfanilamid

Bài viết với mục tiêu nhằm khảo sát các điều kiện phù hợp cho phản ứng tổng hợp base schiff từ sulfanilamid và các aldehyd thơm, khảo sát hoạt tính trên một số chủng nấm men và nấm da của các chất tổng hợp được, phân tích mối liên quan cấu trúc - hoạt tính. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 22 * Số 1 * 2018 Nghiên cứu Y học TỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH KHÁNG NẤM CỦA MỘT SỐ BASE SCHIFF SULFANILAMID Nguyễn Trần Trung Hiếu*, Nguyễn Đức Tài**, Nguyễn Đinh Nga*, Huỳnh Thị Ngọc Phương* TÓM TẮT Mở đầu: Trong bối cảnh tỷ lệ và tính trầm trọng của các bệnh nhiễm nấm ngày gia tăng do sự đề kháng thuốc, việc tìm kiếm các thuốc kháng nấm mới là một vấn đề cấp thiết. Nghiên cứu này tiến hành tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng nấm của một số base Schiff đi từ sulfanilamid, tìm ra một số mối liên quan cấu trúc – hoạt tính, góp phần cho các nghiên cứu phát triển thuốc sau này. Mục tiêu nghiên cứu: Khảo sát các điều kiện phù hợp cho phản ứng tổng hợp base Schiff từ sulfanilamid và các aldehyd thơm. Khảo sát hoạt tính trên một số chủng nấm men và nấm da của các chất tổng hợp được. Phân tích mối liên quan cấu trúc – hoạt tính. Đối tượng – Phương pháp nghiên cứu: Thực hiện phản ứng ngưng tụ giữa sulfanilamid và các aldehyd thơm trong các điều kiện dung môi, tỷ lệ mol, nhiệt độ và xúc tác thay đổi. Thử sơ bộ hoạt tính kháng nấm bằng phương pháp khuếch tán qua đĩa giấy và xác định giá trị nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) bằng phương pháp vi pha loãng. Kết quả: Tổng hợp được 10 base Schiff, trong đó có chất BS3 có hoạt tính ức chế trên Candida albicans, Candida glabrata, Candida tropicalis với MIC lần lượt là 64, 32, 64 µg/ml. Kết luận: Các phản ứng tổng hợp có thể thực hiện trong dung môi methanol, ethanol ở nhiệt độ phù hợp, phản ứng xảy ra dễ dàng khi có xúc tác acid acetic. Hoạt tính kháng nấm có liên quan đến nhóm thế 5-bromo trong phân tử BS3. Từ khóa: base Schiff, sulfanilamid, kháng nấm ABSTRACT SYNTHESIS AND EVALUATION OF ANTIFUNGAL ACTIVITY OF A NUMBER OF SCHIFF BASES OF SULFANILAMIDE Nguyen Tran Trung Hieu, Nguyen Duc Tai, Nguyen Dinh Nga, Huynh Thi Ngoc Phuong * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Supplement Vol. 22 - No 1- 2018: 481 - 485 Background: In the context of increased rates and levels of fungal infections, the development