tailieunhanh - Tổng hợp và hoạt tính độc tế bào của một số dẫn xuất của 4',5,6-trihidroxy-3,3',7-trimetoxyflavon được phân lập từ cây Miliusa balansae
Từ 4 ', 5,6-trihydroxy-3,3', 7-trimethoxyflavon [Chrysosplenol C] phân lập từ Miliusa balansae Fin. & Gagnnep., Bảy ester và bốn dẫn xuất ether đã được synthezised. Hoạt tính độc tế bào chống lại khối u ác tính B16-murine của các hợp chất này là xác định. Một trong số họ (hợp chất 12) cho thấy một hoạt động vừa phải. | T¹p chÝ Hãa häc, T. 42 (1), Tr. 57 - 60, 2004 Tæng hîp vµ ho¹t tÝnh ®éc tÕ bµo cña mét sè dÉn xuÊt cña 4',5,6-trihidroxy-3,3',7-trimetoxyflavon ® îc Ph©n lËp tõ c©y Miliusa Balansae §Õn Tßa so¹n 2-5-2003 §ç ThÞ Thu H ¬ng1, TrÇn V¨n Sung1, NguyÔn H¶i Nam2, Ahn Byung Zun2 1 ViÖn Hãa häc, ViÖn Khoa häc v% C«ng nghÖ ViÖt Nam Khoa D-îc, Tr-êng §¹i häc quèc gia Chung Nam, H%n Quèc 2 SUMMARY From 4',5,6-trihydroxy-3,3',7-trimethoxyflavon [Chrysosplenol C] isolated from the Miliusa balansae Fin. & Gagnnep., seven ester and four ether derivatives have been synthezised. The cytotoxic activity against B16-murine melanoma of these compounds were determined. One of them (compound 12) showed a moderate activity. Chóng t«i ®. tæng hîp c¸c este v ete cña 1. I - §Æt vÊn ®Ò Trong qu¸ tr×nh s ng läc c¸c hîp chÊt cã ho¹t tÝnh sinh häc cña nh÷ng c©y hä Na cña ViÖt Nam, chóng t«i ®. ph©n lËp v x¸c ®Þnh cÊu tróc hãa häc chÊt 4',5,6-trihydroxy-3,3’,7trimetoxyflavon tõ c©y Mai liÔu (Miliusa balansae), thu h¸i t¹i C«n S¬n, H¶i DD¬ng [1, 2]. C©y n y ®Dîc sö dông ë Trung Quèc ®Ó ch÷a bÖnh viªm cÇu thËn v bÖnh d¹ d y [3]. Hîp chÊt flavon 1 cã ho¹t tÝnh k×m sù ph¸t triÓn cña tÕ b o ung thD. V× vËy, chóng t«i tiÕn h nh tæng hîp mét sè dÉn xuÊt cña nã ®Ó thö ho¹t tÝnh sinh häc. OMe H H 2' MeO 7 6 HO 8 5 OH 1' O 2 9 10 4 3 3' 4' OH 6' 5' H H OMe O 1: 4',5,6-trihydroxy-3,3’,7-trimetoxyflavon II - PhÇn thùc nghiÖm ThiÕt bÞ, hãa chÊt C¸c s¶n phÈm ph¶n øng ®Dîc tinh chÕ b»ng s¾c ký cét víi chÊt hÊp phô silicagel (Merck) 60 F254 hoÆc b»ng phD¬ng ph¸p kÕt tinh. Phæ hång ngo¹i (FTIR) ®Dîc ®o trªn m¸y NICOLETIMPACT 410. Phæ céng hDëng tõ h¹t nh©n ®Dîc ®o trªn m¸y JEOL-90MHz v trªn m¸y Bruker500 MHz trong dung m«i CDCl3. Tæng hîp c¸c dÉn xuÊt este cña chÊt 1 ChÊt 2: 4',5,6-triaxetyl-3,3’,7-trimetoxyflavon: Hßa tan 40 mg chÊt 1 v o 0,4 ml piridin. Dung dÞch ®Dîc thªm 0,56 ml anhydric axetic v ®Ó ë nhiÖt ®é thDêng trong 24 giê. Sau ®ã s¶n phÈm ®Dîc hßa tan trong etyl axetat (EA) .
đang nạp các trang xem trước
