tailieunhanh - Tổng hợp felodipin
Nghiên cứu được tiến hành với mục tiêu nhằm tối ưu hoá các điều kiện phản ứng để tổng hợp felodipin, thuốc trị tăng huyết áp hiện đang sử dụng rất phổ biến trong nước. Nghiên cứu áp dụng phản ứng Hansch với hai giai đoạn, trong đó các điều kiện phản ứng như nhiệt độ, tỉ lệ và nồng độ các chất phản ứng được khảo sát nhằm tìm thông số tối ưu. | TỔNG HỢP FELODIPIN Phạm Hoài thanh Vân*, Lê Minh Trí*, Trần Thành Đạo*, Võ Quang Hùng* TÓM TẮT Mục tiêu: tối ưu hoá các điều kiện phản ứng để tổng hợp felodipin, thuốc trị tăng huyết áp hiện đang sử dụng rất phổ biến trong nước. Phương pháp nghiên cứu: áp dụng phản ứng Hansch với hai giai đoạn, trong đó các điều kiện phản ứng như nhiệt độ, tỉ lệ và nồng độ các chất phản ứng được khảo sát nhằm tìm thông số tối ưu. Kết quả: đã xác định được qui trình thích hợp để điều chế felodipin với hiệu suất tổng cộng trên 45% và sản phẩm đạt tiêu chuẩn qui định trong Dược điển Anh 2007. Kết luận: qui trình điều chế với các thông số đã khảo sát có thể áp dụng trong sản xuất. Từ khóa: felodipine, Hansch reaction, MBI (methyl benzyliden intermediate) ABSTRACT SYNTHESIS OF FELODIPINE Pham Hoai Thanh Van, Le Minh Tri, Tran Thanh Dao, Vo Quang Hung * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 14 - Supplement of No 1 - 2010: 105 – 109 Objective: optimization of synthetic conditions for preparing of felodipine a well known as an antihypertension agent. Method: the Hansch reaction was applied over two steps, in which the synthetic conditions (temperature, rate of reagents, catalyst, solvents for purification) were investigated. Results: a suitable procedure for synthesis of felodipine was established with the total yield over 45 % and the final product conformed to the specifications of felodipine referring to BP 2007. Conclusion: this procedure can be applied for making felodipine. Keywords: felodipine, Hansch reaction, MBI (methyl benzyliden intermediate). quên thuốc ở người cao tuổi) và đã được ĐẶT VẤN ĐỀ đưa vào dược điển nhiều nước (5). Hiện nay, cao huyết áp ước tính gây ra khoảng 4,5% bệnh tật chung của toàn cầu và thường gặp ở các nước phát triển cũng như các nước đang phát triển(1). Điều trị cao huyết áp ngày nay dùng thuốc là chính, song các nguyên liệu để sản xuất thuốc điều trị cao huyết áp ở Việt Nam hầu hết phải nhập từ nước ngoài. Felodipin là một thuốc hạ huyết áp thuộc nhóm chẹn .
đang nạp các trang xem trước
