tailieunhanh - Tổng hợp và đánh giá tác dụng kháng viêm in vivo của dẫn chất polyoxychalcon

Các dẫn chất flavonoid đặc biệt chalcon hiện nay được quan tâm nghiên cứu như là tác nhân kháng viêm tiềm năng. Vì vậy nghiên cứu với mục tiêu nhằm sàng lọc những dẫn chất chalcon có tác dụng kháng viêm in vivo có thể phát triển thành thuốc điều trị kháng viêm ít tác dụng phụ cho bệnh nhân mãn tính. | TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ TÁC DỤNG KHÁNG VIÊM IN VIVO CỦA DẪN CHẤT POLYOXYCHALCON Nguyễn Thị Thu Giang*, Đỗ Tường Hạ**, Thái Khắc Minh*, Võ Phùng Nguyên*, Trần Thành Đạo* TÓM TẮT Đặt vấn đề: Các dẫn chất flavonoid đặc biệt chalcon hiện nay được quan tâm nghiên cứu như là tác nhân kháng viêm tiềm năng. Mục tiêu: Sàng lọc những dẫn chất chalcon có tác dụng kháng viêm in vivo có thể phát triển thành thuốc điều trị kháng viêm ít tác dụng phụ cho bệnh nhân mãn tính. Phương pháp: Áp dụng phản ứng ngưng tụ Claisen Schmidt để tổng hợp chalcon. Tác động kháng viêm của chất thử được xác định bằng phương pháp gây viêm trên chuột bằng dung dịch carrageenin 1% của Winter và cộng sự. Kết quả: 10 Dẫn chất chalcon đã được tổng hợp và khảo sát tác động kháng viêm in vivo trên chuột nhắt trắng. Các dẫn chất 2’-hydroxychalcon có tác dụng kháng viêm in vivo mạnh hơn chalcon gốc (không mang nhóm thế) Kết luận: Các dẫn chất polyoxychalcon, đặc biệt 2’-hydroxychalcon có mang ít nhất 1 nhóm methoxy trên vòng B được xem có tiềm năng để phát triển chất kháng viêm mới. Từ khóa: polyoxychalcone, hoạt tính kháng viêm ABSTRACT SYNTHESIS AND EVALUATION OF ANTI-INF LAMMATORY ACTIVITY OF SOME POLYOXYCHALCONES Nguyen Thi Thu Giang, Do Tuong Ha, Thai Khac Minh, Vo Phung Nguyen, Tran Thanh Dao * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 14 - Supplement of No 1 - 2010: 93 – 99 Background: Flavonoids especially chalcones recently have reported as potential anti-inflammatory inhibitors. Objectives: To screen for new chalcone compounds that show good in vivo anti-inflammatory activity. Methods: Claisen Schmidt reaction is applied for synthesis of heterocyclic chalcone, and their antiinflammatory activity is measured by the model of carrageenin-induced edema in hind paw of the rat. Results: 10 Polyoxychalcones were obtained with good yields and the results of in vivo anti-inflammatory activity showed that chalcones with hydroxyl group at position 2 of A ring are stronger than that of mother chalcone. Conclusions: The .