tailieunhanh - Một số thuốc mới chống rối loạn lipid máu (New drugs for the control of dyslipidemia)

Rosuvastatin Rosuvastatin có nhiều đặc tính dược lý thuận lợi: ức chế mạnh HMG - CoA reductase, tương đối ưa nước và nhập chọn lọc vào tế bào gan. Rất ít chuyển hoá qua cytôchicôm P150 (CYP) ở gan (chủ yếu qua xúc tác của CYP2C9, hầu nh- không qua CYP3A4, nên không có tương tác dược động học với các thuốc ức chế CYP. liều dùng hàng ngày rất rộng (140mg) nh-ng ngay với liều tối thiểu khởi đầu đã làm gỉam rất rõ CDL - C, kéo theo thuận lợi là không cần tiếp tục tăng liều,. | TCNCYH 28 2 - 2004 MỘT số THUỐC MỚI CHỐNG Rối LOẠN LIPID MÁU New drugs for the control of dyslipidemia GS. TSKH. Hoàng Tích Huyền Nhóm statin ức chê HMG - COA - reductase Lịch sử statin bắt đầu từ 1987 với thế hệ đầu tiên là lovastatin chiết xuất từ nấm lên men. Statub ức chế enzym 3 - hydroxy - 3 - methylglutazyl coenzym A HMG - COA reductase nên kìm hãm sự tổng hợp cholesterol nội sinh làm tăng tổng hợp các thụ thể của LDL - C làm tăng giáng hoá CDL nồng độ CDL lưu hành sẽ giảm đáng kể. Các statin chia làm 3 thế hệ Thế hệ 1 do lên men hoặc bán tổng hợp gồm lovastatin simvastatin zocor pravastatin. Thế hệ 2 do tổng hợp racemic gồm fluvastatin. Thế hệ 3 do tổng hợp đối quang gồm cerivastatin lypobay đã ngừng lưu hành và atorvastatin lipitor . Hiện nay mới đưa ra thị trường 2 loại statin mới từ 2003 GS. TSKH. Hoàng Tích Huyền nguyên Trưởng bộ môn Dược lý - Trường Đại học Y Hà Nội. 123 TCNCYH 28 2 - 2004 Rosuvastatin Rosuvastatin có nhiều đặc tính dược lý thuận lợi ức chế mạnh HMG - CoA reductase tương đối ưa nước và nhập chọn lọc vào tế bào gan. Rất ít chuyển hoá qua cytôchicôm P150 CYP ở gan chủ yế u qua xúc tác của CYP2C9 hầu như không qua CYP3A4 nên không có tương tác dược đông học với các thuốc ức chế CYP. Khoảng liều dùng hàng ngày rất rông 140mg nhưng ngay với liều tối thiểu khởi đầu đã làm giảm rất rõ CDL - C kéo theo thuận lợi là không cần tiếp tục tăng liều không cần phối hợp với thuốc khác mà vẫn đạt được mục đích điều trị loạn lipid máu. Với người loạn lipid máu dạng hỗn hợp hoặc tăng triglyceril mắc hôi chứng chuyển hoá hôi chứng X thì rosuvastatin cũng làm giảm rất rõ CDL - C triglyceril lipoprotein chứa triglycerid giảm cholesterol không HDL và làm tăng mạnh HDL - C. Dùng riêng rosuvastatin rất dễ dung nạp kể cả khi phối hợp với fenofibrat niacin cholesteramin dáng dấ p an toàn tương tự các statin đang lưu hành. Pitavastatin Uống 2mg mỗi ngày so sánh với pravastatin 10mg ngày thấy pitavastatin làm hạ cholesterol toàn phần và CDL - C tốt hơn .