tailieunhanh - Một số lưu ý về COX1, COX2, Coxib (Some remarks about COX1, COX2, Coxibs)

Nhóm thuốc chống viêm không steroid (Non - Steroidal - Anti - Inflammatory Drugs; NSAID) nằm trong các loại thuốc phổ biến nhất, dùng chống viêm, hạ sốt, đau. Nhiều NSAID dùng không cần kê đơn (OTC). Theo nghiên cứu trong các năm 1970 - 1980, có 40% số bệnh nhân dùng NSAID đã gặp những biến chứng đ-ờng tiêu hoá, th-ờng là đau bụng trên, khó tiêu; 29% ng-ời dùng NSAID bị ợ nóng, khó tiêu, dạ dày ợ chua ít nhất một lần trong tuần đầu dùng thuốc. Nhiều thống kê dịch tễ học khác cho thấy. | MỘT số Lưu ý VỀ COX1 COX2 COXIB Some remarks about COX1 COX2 Coxibs GS. TSKH. Hoàng Tích Huyền Bộ môn Dược lý Trường Đại học Y Hà Nội Nhóm thuốc chống viêm không steroid Non - Steroidal - Anti - Inflammatory Drugs NSAID nằm trong các loại thuốc phổ biến nhất dùng chố ng viêm hạ số t giảm đau. Nhiều NSAID dùng không cần kê đơn OTC . Theo nghiên cứu trong các năm 1970 - 1980 có 40 số bệnh nhân dùng NSAID đã gặp những biế n chứng đường tiêu hoá thường là đau bụng trên khó tiêu 29 người dùng NSAID bị ợ nóng khó tiêu dạ dày ợ chua ít nhấ t một lần trong tuần đầu dùng thuốc. Nhiều thống kê dịch tễ học khác cho thấy mỗi năm trên thế giới có khoảng hơn người tử vong có liên quan đế n độc tính của NSAID trên ống tiêu hoá. Kể từ khi bắt đầu dùng NSAID gần nửa triệu người tử vong do độc tính này. Những phát hiện từ cuối thế kỷ 20 về hai dạng enzym Cycloxygenase COX về thuốc ức chế chọn lọc COX2 đã giúp ích đáng kể cho điều trị tác dụng ngoại ý trên ống tiêu hoá ít hơn các NSAID kinh điển. I. VÀI NÉT VỀ LỊCH sử Năm 1976 Mc. Laghan dùng salicin và acid salicylic chữa thấp khớp. Salicin là glycosid vỏ cây liễu cây bạch dương khi thuỷ phân sẽ cho saligenin là rượu salicylic . Trước đây hơn 100 năm Felix Hoffman đã tổng hợp salicylat điều trị thấp khớp. Aspirin acid acetylsalicylic được tìm ra năm 1899. saligenin Đáng chú ý là thời điểm năm 1982 khi Bergtrửm Samuelson và J. Vane được giải thưởng Nobel nhờ các công trình Khám phá mới về prostaglandin và các chất sinh học có liên quan . Vane 1971 đã chứng minh các chấ t giống aspirin aspirin-like ức chế được cyclooxygenase COX nên kìm hãm sự sinh tổng hợp các ProstaGlandin PG . Vane đề xuấ t là sự ức chế COX chính là cơ chế tác dụng và cũng là cơ chế gây độc của thuốc giống aspirin xin đọc sơ đổ dưới đây Nhưng lúc đó rất khó chứng minh là tác dụng không mong muốn lại dao động rất lớn tuỳ từng loịa NSAID thí dụ ibuprofen và ketoprofen đều chống viêm gần như nhau tác động trên cùng enzym nhưng ibuprofen lại lành tính với dạ dày